用法用量

  • 头孢他啶是肠道外给药,剂量依感染的严重程度、敏感性、感染种类及病人的年龄、体重和肾功能而定。
  • 成人:头孢他啶的成人剂量范围是每天1g至6g,每8小时或每12小时给予静脉注射或肌肉注射。对于大多数感染,应给予每8小时1g或每12小时2g的剂量,对于尿路感染及许多较轻的感染,一般每12小时500mg或1g已足够。对于非常严重的感染,特别是免疫抑制的病人,包括那些患有嗜中性粒细胞减少症的患者,应给予每8或12小时2g的剂量或每12小时3g的剂量。
  • 当用作前列腺手术预防治疗时,应将1g的剂量用于诱导麻醉期间,第二次的剂量应考虑用于撤除导管时。
  • 老年患者:鉴于急性患病老年人的头孢他啶的清除率有所减低,尤其是年龄大于80岁的病人,其每天的剂量一般不能超过3g。
  • 囊肿纤维化症:对于肾功能正常而患有假单孢菌类肺部感染的纤维囊性成年患者,应使用按体重每天100-150mg/kg的高剂量,分三次给药。对于肾功能正常的成年人,每天剂量可达9g。
  • 婴儿及儿童:对于2个月以上的儿童,一般的剂量范围是按体重每天30-100 mg/kg,分二或三次给药。
  • 对于免疫受抑制或患有纤维化囊肿的感染患儿或患有脑膜炎的儿童,可给予剂量高至按体重每天150mg/kg(最高剂量每天6g),分三次给药。
  • 新生儿至二个月龄的婴儿:临床经验有限,一般剂量为按体重每天25-60 mg/kg,分二次给药被证实是有效的。新生婴儿的头孢他啶血清半衰期是成人的三至四倍。
  • 在肾功能损害情况下的剂量:头孢他啶几乎全部通过肾小球滤过而从肾脏排泄。因此,对患有肾功能损害的病人,应降低剂量以代偿其减慢的排泄功能,肾功能轻度损害(即肾小球滤过率(GFR)大于50ml/分)的患者除外。对于怀疑为肾功能不全的患者,可给予1g的首次负荷剂量,然后,应根据肾小球滤过率来决定合适的维持剂量。 正在监护室接受连续动静脉或高通量血透的肾衰竭的病人,推荐剂量为每天1g,分次给药。对于低通量血透法的病人,应参照肾功能不全的推荐剂量。
  • 推荐维持剂量如下:
    肾功能不全时,头孢他啶的推荐维持剂量
    肌酐清除率 \(ml/分钟) 血清肌酐大约值 \ µmol/l(mg/dl) 头孢他啶 \单次剂量\(g) 给药频率 \(小时一次)
    50-31 150-200 \(1.7-2.3) 1 12
    30-16 200-350 \(2.3-4.0) 1 24
    15-6 350-500 \(4.0-5.6) 0.5 24
    < 5 >500 \(>5.6) 0.5 48
  • *以上列出的数值并不能准确预见所有病人的肾功能情况,特别是对于血清肌酐清除率可能过高评估肾功能的老年患者。
  • 对于严重感染的病人,特别是中性粒细胞减少症的患者,一般每天接受6g的头孢他啶的剂量,但不能用于肾功能不全的病人。以上表格所列的单次剂量可以增加50%或适当增加给药频率。对这些病人,建议监测头孢他啶的血清浓度,而谷浓度不应超过40mg/l。
  • 当仅有血清肌酐浓度时,下式(Cockcroft公式)用于估计肌酐清除率。血清肌酐清除率代表肾功能的稳定状态:
  • 男性:
  • 肌酐清除率= 体重(kg) x (140- 年龄)
  • ( ml/分) 72 血清肌酐浓度(mg/dl)
  • 女性:
  • 0.85以上数值
  • 血清肌酐除以88.4,可从µmol/l转换为mg/dl。
  • 儿童的肌酐清除率应根据体表面积或无脂体重作调整。对于肾功能不全的患儿应与成人一样减少给药频率。
  • 在血透过程中,头孢他啶的血清半衰期为3至5小时。每次血透结束后,应重复给予适当的头孢他啶的维持剂量。
  • 腹膜透析的剂量:头孢他啶可用于腹膜透析和持续腹膜透析(CAPD)。同头孢他啶静脉注射一样,它可加入到透析液中(一般2升透析液中加入125mg或250 mg)。
  • 给药方法:
  • 头孢他啶可静脉给药或深部肌肉注射给药,如臀大肌之上外侧四分之一或大腿的外侧部位。
  • 调制指导:需加稀释液量及溶液浓度见下表,需要采用部份剂量时,该表可能有用。
  • 溶液的调制:
  • 瓶量 需加稀释液量
    (ml)
    大约浓度
    (mg/ml)
    250mg肌肉注射 1.0 210
    250mg静脉注射 2.5 90
    500mg肌肉注射 1.5 260
    500mg静脉注射 5.0 90
    1g肌肉注射 3.0 260
    1g静脉注射 10.0 90
    2g静脉推注 10.0 170
    2g静脉滴注 50.0* 40#
    3g静脉推注 15.0 170
    3g静脉滴注 75.0* 40#
  • 注:
  • * 溶液的加入应分为两步。
  • # 使用0.9%的氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或其他批准使用的稀释液(参见“注意事项”)因为注射用水在此浓度产生低渗溶液。
  • 药品溶解时会释放二氧化碳,因而产生正压力。为方便使用,推荐采用下列调制技术:
  • 250mg肌肉或静脉注射,500mg肌肉或静脉注射,1g肌肉或静脉注射,2g或3g静脉推注:
  • 1、将注射器针头插入药瓶封口,注入推荐剂量的稀释液至瓶中,拔出针头。
  • 2、摇动至溶解,释放出二氧化碳,1-2分钟后成澄清的溶液。
  • 3、将瓶倒置,把注射器针芯推到头后,将针头插入药瓶封口,全部的溶液就被吸入注射器(瓶中的压力会促使溶液吸入),保持针头在溶液内。溶液中的细小二氧化碳气泡可不予理会。
  • 这些溶液可直接注入静脉或当病人接受肠胃外液体时,可直接投入给药的管子里。头孢他啶可与常用的静脉注射溶液配伍。
  • 为了符合制剂的管理要求,最好使用新配制的头孢他啶注射液。如果不能实现,存放在2-8oC冰箱中保存24小时可保持药效。(当稀释液为注射用水或任何以下所列的注射液)
  • 在下列溶液中,头孢他啶浓度为1-40mg/ml:
  • 0.9%氯化钠注射液;
  • M/6乳酸钠注射液;
  • 复合乳酸钠注射液(哈特曼溶液);
  • 5%葡萄糖注射液;
  • 0.225%氯化钠和5%葡萄糖注射液;
  • 0.45%氯化钠和5%葡萄糖注射液;
  • 0.9%氯化钠和5%葡萄糖注射液;
  • 0.18%氯化钠和4%葡萄糖注射液;
  • 10%葡萄糖注射液;
  • 右旋糖酐40注射液10%于0.9%氯化钠注射液内;
  • 右旋糖酐40注射液10%于5%葡萄糖注射液内;
  • 右旋糖酐70注射液6%于0.9%氯化钠注射液内;
  • 右旋糖酐70注射液6%于5%葡萄糖注射液内;
  • (头孢他啶在碳酸氢钠注射液内的稳定性较次于其他的静脉注射用液体,所以并不推荐用此注射液作稀释液。)
  • 腹膜透析液(乳酸盐)的头孢他啶之浓度为0.05mg-0.25mg/ml。
  • 肌肉注射用的头孢他啶可用0.5%或1%盐酸利多卡因注射液来调制。
  • 当头孢他啶的浓度在4mg/ml时,与下列药物混合,两者均保持良好的药效:
  • 氢化可的松(氢化可的松磷酸钠)1mg/ml于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液内;
  • 头孢呋辛(头孢呋辛钠)3mg/ml于0.9%氯化钠注射液内;
  • 邻氯青霉素(邻氯青霉素钠)4mg/ml于0.9%氯化钠注射液内;
  • 肝素10IU/ml或50IU/ml于0.9%氯化钠注射液内;
  • 氯化钾10mEq/l或40mEq/l于0.9%氯化钠注射液内。
  • 配制成的注射液颜色从淡黄色至琥珀色,根据浓度、稀释液及贮藏条件而定,按照建议使用时,产品的药效不会受颜色差异的影响。