药代动力学

  • 头孢他啶经肠胃外途径给药后便达到高的血清浓度,而且持续很长时间。肌肉注射500mg和1g后,平均的血清峰浓度立即分别达到18mg/l和37mg/l。静脉推注500mg、1g或2g,5分钟后平均的血清浓度分别达到46mg/l、87mg/l和170mg/l。静脉及肌肉注射给药8至12小时后,血清浓度仍在有效的治疗浓度水平。对于健康志愿者,血清半衰期约为1.8小时,对于肾功能尚正常的患者,血清半衰期为2.2小时。头孢他啶与血清蛋白的结合率较低,约为10%。
  • 头孢他啶不在体内代谢,而是以原形药经由肾小球滤过而排入尿中,24小时内,约80%至90%的剂量可在尿中出现。少于1%是经由胆汁排出,这显著地限制了进入肠内的数量。在组织,如:骨、心、胆汁、痰、眼房水、滑液、胸膜液及腹膜液,头孢他啶的浓度能够达到大于常见致病菌最低抑菌浓度。头孢他啶很容易穿过胎盘。头孢他啶穿透完整的血脑屏障能力差,所以在炎症不存在的时候,在脑脊液中的浓度很低。当脑膜有炎症时,脑脊液内则会达到4-20mg/l或更高的治疗浓度。